Группа фторхинолонов антибиотики препараты

Фторхинолоны англ. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они близки к антибиотикам , но отличаются от них по химической структуре и происхождению.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Нефторированные препараты класса хинолонов налидиксовая кислота, пипемидиевая кислота, оксолиниевая кислота применяются в клинике с начала 60—х годов. Эти препараты имеют ограниченный спектр действия преимущественно в отношении Enterobacteriaceae , невысокую биодоступность и применяются в основном при лечении неосложненных инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций бактериальные энтероколиты, дизентерия.

Принципиально новые соединения удалось получить путем введения атома фтора в 6—е положение молекулы хинолина. Наличие атома фтора одного или нескольких и различных групп в разных позициях определяет особенности антибактериальной активности и фармакокинетических свойств препаратов.

Препараты группы фторхинолонов внедрены в клиническую практику в начале 80—х годов, и сегодня они занимают одно из ведущих мест в химиотерапии различных бактериальных инфекций.

Свойства фторхинолонов, позволившие им занять ведущие позиции в арсенале современных антибактериальных средств :. Антибактериальная активность Фторхинолоны — препараты широкого спектра действия с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных аэробных бактерий, а также хламидий и микоплазм. Наиболее выраженной активностью фторхинолоны обладают в отношении грамотрицательных бактерий, главным образом Enterobacteriaceae , в отношении которых их активность сравнима с цефалоспоринами III—IV поколений.

Очень высокой чувствительностью к фторхинолонам обладают N. Препараты оказывают выраженное действие и на другие грамотрицательные бактерии C. В отношении грамотрицательных бактерий наибольшей активностью обладают ципрофлоксацин и офлоксацин [2]. Активность фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий менее выражена, чем в отношении грамотрицательных. Стрептококки менее чувствительны к фторхинолонам, чем стафилококки [3]. В последние годы синтезированы новые препараты группы фторхинолонов, проявляющие более высокую активность в отношении грамположительных бактерий, прежде всего пневмококков, что позволило выделить их в отдельную подгруппу и характеризовать как препараты 2—го поколения, в отличие от препаратов 1—го поколения табл.

Некоторые препараты 2—го поколения фторхинолонов моксифлоксацин, гареноксацин проявляют также активность в отношении метициллинрезистентных штаммов стафилококков. Анаэробные бактерии устойчивы или умеренно чувствительны к фторхинолонам, поэтому при лечении больных со смешанной аэробной и анаэробной инфекцией например, интраабдоминальная и гинекологическая инфекция фторхинолоны целесообразно сочетать с метронидазолом или линкозамидами.

Следует отметить, что некоторые новые фторхинолоны гатифлоксацин, моксифлоксацин обладают хорошей активностью в отношении анаэробов, включая Clostridium spp. Области клинического применения фторхинолонов Фторхинолоны с успехом применяются при лечении различных инфекций. В многочисленных контролируемых исследованиях показана высокая клиническая эффективность фторхинолонов при инфекциях практически любой локализации как внебольничных, так и госпитальных [4].

Препараты 1—го поколения главным образом следует применять при госпитальных инфекциях табл. Их значение при внебольничных инфекциях дыхательных путей ограничено из—за невысокой активности в отношении наиболее частого возбудителя — S.

Наиболее хорошо изученными препаратами являются ципрофлоксацин, офлоксацин и пефлоксацин. Ципрофлоксацин обладает достаточно высокой природной активностью в отношении P.

В то же время настораживает отчетливая тенденция, наблюдаемая в последние годы, роста частоты устойчивых штаммов P. Как было отмечено, ранние фторхинолоны нецелесообразно применять при внебольничных респираторных инфекциях. В то же время при госпитальной пневмонии эти препараты имеют важное значение, так как высокоактивны против наиболее актуальных возбудителей Enterobacteriaceae, S.

В нереанимационных отделениях хирургического и неврологического профиля высокоэффективны при госпитальной пневмонии офлоксацин и пефлоксацин. Важное значение ранние фторхинолоны имеют при интраабдоминальных хирургических инфекциях. В рекомендуемых ранее схемах антибактериальной терапии перитонита в качестве средств 1—го ряда обычно указывались цефалоспорины II—III поколения, в сочетании с линкозамидами или метронидазолом.

В связи с глобальным ростом устойчивости госпитальных штаммов Enterobacteriaceae к цефалоспоринам III поколения, в последние годы фторхинолоны в сочетании с метронидазолом все чаще рекомендуются в качестве средств 1—го ряда.

Эффективность различных препаратов ранних фторхинолонов при интраабдоминальных инфекциях сравнима. При инфекциях печени и желчевыводящих путей, по всей видимости, предпочтение следует отдавать пефлоксацину, концентрации которого в желчи высокие.

Фторхинолоны также рекомендуются у больных с панкреонекрозом для профилактики инфицирования. Степень пенетрации фторхинолонов в различные ткани происходит путем пассивной диффузии и обусловлена их физико—химическими свойствами — липофильностью, значением рКа и связыванием с белками плазмы [5]. Перспективными фторхинолонами при интраабдоминальных инфекциях являются новые препараты — левофлоксацин, гатифлоксацин и моксифлоксацин.

Фторхинолоны обычно не рекомендуются при инфекциях ЦНС в связи с невысокой пенетрацией в СМЖ, однако при менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения, значение фторхинолонов возрастает.

В этом случае предпочтительнее использовать пефлоксацин. Наличие у некоторых фторхинолонов ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию с целью уменьшения стоимости лечения. В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина, дозы этих препаратов при внутривенном и пероральном применении одинаковы. Препараты 2—го поколения фторхинолонов характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных инфекций, и прежде всего S.

В связи с этим препараты левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и гатифлоксацин могут назначаться при внебольничных инфекциях дыхательных путей табл.

Высокая активность этих препаратов в отношении основных возбудителей урогенитальных инфекций гонорея, хламидиоз, микоплазмоз позволяет с высокой эффективностью применять их при заболеваниях, передающихся половым путем. В перспективе эти препараты могут занять ведущее место при лечении гинекологических инфекций малого таза учитывая частое сочетание грамположительных или грамотрицательных бактерий с атипичными микроорганизмами — хламидиями и микоплазмами , однако это требует подтверждения в клинических исследованиях.

Некоторые препараты 2—го поколения фторхинолонов, такие как моксифлоксацин, гатифлоксацин, обладают очень широким спектром антимикробной активности, включающем также анаэробные микроорганизмы и метициллинрезистентные стафилококки [7,8,9]. Учитывая это, данные препараты в перспективе могут стать средствами выбора при эмпирической терапии наиболее тяжелых инфекций в стационаре — внебольничной пневмонии тяжелого течения, пневмонии, связанной с ИВЛ, сепсиса, смешанных аэробно—анаэробных интраабдоминальных и раневых инфекций.

В заключение следует отметить, что фторхинолоны являются важнейшими препаратами в современной химиотерапии бактериальных инфекций, что подтверждено 20—летним опытом их клинического применения.

Эти препараты с высокой эффективностью применяются у взрослых при лечении инфекций практически любой локализации. В то же время следует предостеречь врачей в отношении неоправданно широкого или необоснованного назначения фторхинолонов, особенно в амбулаторной практике.

В последние годы наблюдается увеличение резистентности микроорганизмов к фторхинолонам. Отмечается повышение частоты выделения устойчивых к фторхинолонам штаммов P. Наш опыт свидетельствует, что в случае широкого и бесконтрольного применения фторхинолонов в стационаре может довольно быстро снижаться чувствительность к ним госпитальных штаммов микроорганизмов с закономерным снижением клинической эффективности препаратов. В этой связи важным является строгое обоснование назначения фторхинолонов в адекватной дозе в каждом конкретном случае.

The quinolones. Edited by V. Second Edition. Academic Press, London, Яковлев В. Клиническая фармакология фторхинолонов. Клиническая фармакология и терапия ; 3 2 : 53— Падейская Е. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. Neuman M. Clinical pharmacokinetics of the newer antibacterial 4—quinolones. Clin Pharmacokin ; 96— Grossman R. The role of fluoroquinolones in respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother ; 40 Suppl.

A : 59— Dalhoff A. In vitro activities of quinolones. Exp Opin Invest Drugs ; 8 2 : — Wise R. A review of the clinical pharmacology of moxifloxacin, a new 8—methoxyquinolone, and its potential relation to therapeutic efficacy.

Clin Drug Invest ; 17 5 : — Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск. РМЖ - Русский медицинский журнал. Follow rusmedjournal. О статье. Рубрика: Антибиотики. Автор: Яковлев С. Для цитирования: Яковлев С. Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций. Ф торхинолоны — большая группа антимикробных средств класса хинолонов — ингибиторов ДНК—гиразы. Это высокоактивные синтетические химиотерапевтические средства широкого спектра действия, характеризующиеся хорошими фармакокинетическими свойствами, высокой степенью проникновения в ткани и клетки, включая клетки макроорганизма и бактериальные клетки.

Ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин активны в отношении различных микобактерий. Все фторхинолоны обладают активностью в отношении хламидий и микоплазм, причем препараты 1—го поколения — умеренной, препараты 2—го поколения — высокой. Ранние фторхинолоны ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин являются препаратами выбора при лечении различных инфекций мочевыводящих путей, в том числе госпитальных.

Хорошее проникновение указанных препаратов в ткань предстательной железы делает их практически безальтернативными средствами при лечении бактериального простатита.

При назначении фторхинолонов следует учитывать возможность фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами. Прежде всего данный риск имеется при пероральном приеме фторхинолонов. Ряд препаратов антациды, соли висмута, кальция, препараты железа уменьшают биодоступность фторхинолонов, что может привести к снижению эффективности последних.

Некоторые фторхинолоны вызывают повышение концентраций теофиллина в крови при их сочетанном назначении. Это характерно для эноксацина, ципрофлоксацина, в меньшей степени — пефлоксацина и грепафлоксацина; в то же время офлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин не изменяют фармакокинетику теофиллина. Литература: 1.

Фармакологическая группа — Хинолоны/фторхинолоны

Европейским агентством по лекарственным средствам EMA проведен анализ данных о побочных реакциях, возникающих при приеме хинолоновых и фторхинолоновых антибиотиков, выпускаемых в пероральной, инъекционной или ингаляционной лекарственных формах. В ходе обзора рассматривались следующие фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики : циноксацин, ципрофлоксацин, флумеквин, левофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин, налидиксовая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, пипемидовая кислота, пролифлоксацин и руфлоксацин. По результатам обзора ЕМА приняло решение приостановить разрешение на продажу препаратов, содержащих циноксацин, флумеквин, налидиксовую кислоту и пипемидовую кислоту. При этом использование остальных фторхинолоновых антибиотиков должно быть ограничено. Кроме того, ЕМА обязало дополнить информацию для медицинских работников и пациентов о серьезных потенциальных побочных эффектах, которые могут возникнуть на фоне приема препарата и спустя некоторое время после лечения. Также ЕМА обязало производителей ввести в инструкцию по медицинскому применению рекомендацию прекратить лечение фторхинолоновым антибиотиком при первых признаках побочной реакции со стороны мышц, сухожилий или суставов, а также нервной системы.

В ЕС могут приостановить продажу некоторых фторхинолоновых антибиотиков

Фторхинолоны см. Многие новые фторхинолоны были изъяты из обращения с рынка США из-за токсичности; они включают в себя тровафлоксацин из-за выраженного токсического действия на печень , гатифлоксацин из-за гипогликемии и гипергликемии , грепафлоксацин из-за токсического действия на сердце , темафлоксацин из-за острой почечной недостаточности, гепатотоксичности, гемолитической анемии, коагулопатии и гипогликемии , ломефлоксацин, спарфлоксацин и эноксацин. Лекарственный препарат. Пероральная абсорбция уменьшается при параллельном назначении поливалентных катионов алюминия, магния, кальция, цинка и препаратов железа. После перорального и парентерального назначения фторхинолоны быстро проникают в большинство внеклеточных и внутриклеточных жидкостей и концентрируются в простате, легких и желчи. Фторхинолоны метаболизируются в печени и выделяются с мочой, достигая высоких уровней. Моксифлоксацин выводится в основном с желчью.

Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП , что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani , хинолоны разделяют на четыре поколения:. Перечисленные препараты зарегистрированы в России. За рубежом применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом фторхинолоны. Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект.

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение.

Фторхинолоны

Антимикробные препараты группы хинолонов включают большое число вешеств, являющихся производными близких по химической структуре нафтиридина и хинолина в молекуле нафтиридина атом азота замещен на атом углерода в положении 8 нафтиридинового ядра, рис. Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в году на основе нафтиридина. Препарат имеет ограниченный спектр антимикробного действия с активностью в отношении некоторых грамотрицательных бактерий, в основном - энтеробактерий. Фармакокинетика налидиксовой кислоты отличается низкими концентрациями препарата в сыворотке крови, плохим проникновением в органы, ткани и клетки макроорганизма; препарат в высоких концентрациях обнаруживается в моче и содержимом кишечника. Отмечалось быстрое развитие резистентно-сти микробов к препарату. Эти свойства налидиксовой кислоты определили ее достаточно ограниченное применение, в основном при лечении инфекций мочевыводящих путей и некоторых кишечных инфекций.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США FDA предупредило , что антибактериальные препараты, относящиеся к группе фторхинолонов fluoroquinolone , характеризуются повышенным риском редких, но серьезных побочных реакций — разрывами аневризмы аорты или расслоениями аорты.

Инфекции дыхательных путей по частоте возникновения занимают первое место среди инфекционных заболеваний человека. Несмотря на наличие в арсенале врача большого количества антибактериальных препаратов разных классов, в последние годы наблюдается отчетлив. Несмотря на наличие в арсенале врача большого количества антибактериальных препаратов разных классов, в последние годы наблюдается отчетливая тенденция к увеличению смертности от пневмонии во всех развитых странах мира. Причина может быть связана прежде всего с ростом резистентности основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей ко многим антибактериальным препаратам. Этим объясняется интерес клиницистов к новым антибактериальным средствам, к которым отмечается меньший уровень резистентности бактерий. Из множества видов микроорганизмов, колонизующих верхние отделы дыхательных путей, лишь некоторые, обладающие повышенной вирулентностью, проникая в нижние дыхательные пути, способны вызывать воспалительную реакцию даже при минимальных нарушениях защитных механизмов. Такими типичными бактериальными возбудителями внебольничной пневмонии являются следующие перечисленные ниже микроорганизмы. Наиболее остро в настоящее время стоит проблема распространения среди пневмококков пенициллинрезистентных штаммов.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Сульфаниламиды. Основное просто и понятно.

Комментариев: 3

  1. Kafaika:

    ШАЙМУРАТ (Казахстан): Высылаю обещанные стихи, почитайте. Но — внимательно, вдумчиво! Без дурацкого ернич… Мы все придем к такому исходу, никуда никто не денется. Когда читаю на вечеринках, свадьбах, юбилеях эти изумительные стихи, то пол-зала плачет. Не стыдясь слез! Значит, столько людей — с мозгами, чувствами, понятиями, эмоциями! И это радует. Стало быть, не все еще потеряно…

  2. Римма:

    Пизда для женщин всех игрушка

  3. hansha1:

    ооооо )))) ну вот все разнылись , раз жаловались ……