Холиноблокаторы что это такое

Вход для специалистов. Регистрация Забыли пароль? Семашко Россия. Sun Pharmaceutical Industries Индия.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Блокаторы М-холинорецепторов

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы см. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является атропин. В связи с этим нередко м-холиноблокаторы называют атропиноподобными средствами. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон. Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС если они проникают через гематоэнцефалический барьер.

Принцип действия м-холиноблокаторов заключается в том, что, блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина Блокируя пресинаптические м-холинорецепторы, м-холиноблокаторы несколько повышают высвобождение ацетилхолина.

Однако этот эффект не проявляется, так как постсинаптические м-холинорецепторы блокированы. М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения холинергических парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих м-холиномиметической активностью ацетилхолина и его аналогов, антихолинэстеразных средств, а также мускариномиметических веществ. Химически м-холиноблокаторы представляют собой третичные амины и четвертичные аммониевые соли см.

М-холиноблокатором с высокой избирательностью действия является атропин - алкалоид, содержащийся в ряде растений: красавке Atropa belladonna; рис. Химически это сложный эфир тропина и D,L-троповой кислоты Атропин представляет собой смесь L- и D-гиосциаминов см. Получен синтетическим путем. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя м-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние холинергических парасимпатических нервов на многие гладкомышечные органы.

Так, например, снижается тонус мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Следствием блока м-холинорецепторов круговой мышцы радужки является расширение зрачка мидриаз.

Отток жидкости из передней камеры глаза при этом затрудняется и внутриглазное давление может повышаться особенно при глаукоме. Угнетение м-холинорецепторов ресничной мышцы m. Наступает паралич аккомодации, и глаз устанавливается на дальнюю точку видения см.

Влияние атропина на сердечно-сосудистую систему проявляется главным образом в отношении сердца. Возникает тахикардия, которая объясняется уменьшением холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. На этом фоне преобладает тонус адренергической симпатической иннервации. Одновременно устраняются или предупреждаются отрицательные рефлексы на сердце, эфферентной дугой которых являются блуждающие нервы. Улучшается атриовентрикулярная проводимость.

На сосуды и артериальное давление атропин практически не влияет, но препятствует гипотензивному действию холиномиметических веществ Тонус большинства сосудов регулируется только за счет адренергической иннервации. Вместе с тем в таких сосудах имеются не получающие иннервации м-холинорецепторы.

В эксперименте показано, что в эндотелии расположены м-холинорецепторы, возбуждение которых вызывает расширение сосудов. Вторичным посредником в данном случае является эндотелиальный релаксирующий фактор. К важнейшим свойствам атропина относится подавление секреции желез.

Снижается секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных особенно слюнных , потовых и слезных желез. Проявляется это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса.

Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела. Помимо блока холинергической иннервации желез, атропин устраняет стимулирующее действие на них холиномиметических веществ. Стимулирующее влияние на секрецию желез соединений с иным механизмом действия, в том числе и биогенных например, гистамина , после введения атропина существенно не изменяется.

По этой же причине практически не нарушается секреторная функция молочных желез, которая регулируется гормонами. Атропин обладает некоторой анестезирующей активностью выявляется при его местном применении. Атропин препятствует проявлению эффектов эндогенного ацетилхолина и антихолинэстеразных средств, связанных с возбуждением м-холинорецепторов ЦНС.

В связи с центральными холиноблокирующими свойствами атропин оказывает благоприятное влияние при некоторых двигательных расстройствах при паркинсонизме , угнетая центры экстрапирамидной системы Существует специальная группа веществ, блокирующих преимущественно холинорецепторы центральной нервной системы. Их называют центральными холиноблокаторами. К ним относятся некоторые анксиолитики амизил , ряд веществ, применяемых для лечения паркинсонизма пиклодол , и др.

В относительно больших дозах атропин оказывает возбуждающее влияние на кору головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение. Ему свойственно также стимулирующее влияние на центр дыхания продолговатый мозг , а также на центр блуждающего нерва.

При повышении дозировки может возникать угнетение дыхания. Атропин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, а также со слизистых оболочек. Выводятся атропин и его метаболиты в основном почками. Длительность резорбтивного действия атропина примерно 6 ч. При местном нанесении на слизистую оболочку глаза аккомодация нарушается на дня, мидриаз сохраняется до 7 дней и более.

Применяют атропин в качестве спазмолитика при спазмах гладкомышечных органов: пищеварительного тракта, желчных протоков. Спастические явления, сопровождающиеся болями колики , после приема атропина уменьшаются или исчезают. Эффективен атропин и при бронхоспазмах. Способность атропина понижать секрецию желез используют при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите, для устранения гиперсаливации при паркинсонизме, отравлении солями тяжелых металлов.

Широкое применение атропина для так называемой премедикации перед оперативными вмешательствами также связано с его способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез. Кроме того, блокируя м-холинорецепторы сердца так называемое ваголитическое действие , атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки например, при использовании средств для ингаляционного наркоза, раздражающих верхние дыхательные пути.

М-холиноблокирующее действие на сердце благоприятно при атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, в отдельных случаях при стенокардии. В глазной практике мидриатический эффект атропина используют для диагностических целей для исследования сетчатки, при подборе очков и при лечении ряда заболеваний глаз иридоциклита и др. Атропин показан при лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.

Побочные эффекты атропина являются в основном результатом его м-холиноблокирующего действия. Чаще всего они проявляются сухостью полости рта, нарушением аккомодации, тахикардией. Возможны повышение внутриглазного давления атропин противопоказан при глаукоме , обстипация Запор. От лат. При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием вещества на ЦНС.

Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи. Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, типична фотофобия Светобоязнь. От греч. Характерны двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти и ориентации, бывают галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза.

Отравления атропином чаще всего бывают у детей. Возникают они при передозировке препарата или в результате поедания плодов растений, содержащих этот алкалоид красавка, белена. Лечение состоит в удалении невсосавшегося атропина из желудочно-кишечного тракта промывание желудка, танин, активированный уголь, солевые слабительные , ускорении выведения из организма форсированный диурез, гемосорбция и применении физиологических антагонистов например, антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС.

При выраженном возбуждении назначают сибазон диазепам , иногда барбитураты кратковременного действия. В случае чрезмерной тахикардии целесообразно применение бета-адреноблокаторов. Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением. При необходимости налаживают искусственное дыхание. Вследствие фотофобии таких больных целесообразно помещать в затемненное помещение.

Из лекарственных средств, содержащих атропин, используют также препараты красавки белладонны , например экстракты красавки густой и сухой. К естественным атропиноподобным алкалоидам относится также скополамин L-гиосцин. Химически представляет собой сложный эфир скопина и L-троповой кислоты. Содержится скополамин в мандрагоре Scopolia camiolica и в небольших количествах в тех же растениях, в которых имеется атропин. Обладает выраженными м-холиноблокирующими свойствами.

Если атропин сильнее влияет на сердце, бронхи, пищеварительный тракт, то скополамин - на глаз и секрецию ряда желез. Действует скополамин менее продолжительно, чем атропин. По влиянию на ЦНС скополамин существенно отличается от атропина.

В терапевтических дозах скополамин обычно вызывает успокоение, сонливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны. Применяется по тем же показаниям, что и атропин, в том числе в качестве пренаркотического средства обычно в сочетании с морфином , а также для профилактики морской и воздушной болезни входит в состав таблеток "Аэрон" , иногда - при паркинсонизме. Для глазной практики предложен синтетический атропиноподобный препарат гоматропин сложный эфир тропина и миндальной кислоты.

Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации. Действует менее продолжительно, чем атропин ч. К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья, относится также платифиллин производное метилпирролизидина. Содержится в крестовнике широколистном Senecio platyphyllus.

По м-холиноблокирующей активности уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое папавериноподобное действие. Угнетает сосудодвигательный центр. Применяют платифиллин главным образом в качестве спазмолитического средства при спазмах желудка, кишечника, желчных протоков и желчного пузыря, мочеточников. Назначают его также с целью уменьшения патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов.

Иногда платифиллин используют в офтальмологии.

3.2.4. Холинолитические средства

Препараты подгрупп исключены. К м-холинолитикам относятся вещества, блокирующие м-холинорецепторы в области окончаний парасимпатических нервных волокон, результатом чего является расширение зрачков, паралич аккомодации, тахикардия, улучшение AV проводимости, снижение тонуса бронхов, мочевого пузыря, ослабление перистальтики кишечника, уменьшение секреции желез бронхиальных и пищеварительных. Кроме алкалоидов, применяют препараты красавки, дурмана, белены. Экстракты и настойки красавки, содержащие алкалоиды гиосциамин, скополамин и др. В виде сухого экстракта алкалоиды красавки входят в состав многих сложных таблеток: Бесалол, Белластезин. Из листьев дурмана и белены получают масла, служащие основой изготовления линиментов для наружного использования при невралгиях, миозитах и ревматоидных артритах.

Студентам 3 курса специальностей "Лечебное дело" и "Педиатрия"!

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы см. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является атропин. В связи с этим нередко м-холиноблокаторы называют атропиноподобными средствами. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон. Кроме того, они блокируют м-холинорецепторы в ЦНС если они проникают через гематоэнцефалический барьер. Принцип действия м-холиноблокаторов заключается в том, что, блокируя м-холинорецепторы, они препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина Блокируя пресинаптические м-холинорецепторы, м-холиноблокаторы несколько повышают высвобождение ацетилхолина. Однако этот эффект не проявляется, так как постсинаптические м-холинорецепторы блокированы.

Фармакологическая группа — м-Холинолитики

Источник: Клиническая фармакология по Гудману и Гилману том 1. Редактор : профессор А. Гилман Изд. Эти вещества можно разделить на 3 группы: 1 природные алкалоиды атропин и скополамин, 2 полусинтетические производные этих алкалоидов, отличающиеся от исходных веществ фармакокинетическими свойствами, 3 синтетические соединения, некоторые из которых обладают избирательностью по отношению к тем или иным подтипам М-холинорецепторов. Последние два препарата используют для ингаляций при бронхиальной астме и XОЗЛ. Средства третьей группы с относительной избирательностью по отношению к подтипам М-холинорецепторов включают пирензепин, в некоторых странах используемый при язвенной болезни, и толтеродин, применяемый при недержании мочи. Все эти средства препятствуют связыванию ацетилхолина с М-холинорецепторами на гладких мышцах, кардиомиоцитах и железистых клетках, а также на постганглионарных и центральных нейронах. Как правило, они мало влияют на N-холинорецепторы. Исключение составляют четвертичные аммониевые основания, которые могут в известной степени препятствовать передаче возбуждения в вегетативных ганглиях и нервно-мышечных синапсах.

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы. М — холиноблокаторы неселективные.

ПОСМОТРИТЕ ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Базисная фармакология адреномиметиков. Часть 1

М-холиноблокатор

В зависимости от рецепторов, различают м -холиноблокаторы и н -холиноблокаторы. К холинолитическим средствам относят тропановые алкалоиды атропин , скополамин и гиосциамин , содержащиеся в дурмане , красавке , белене , мандрагоре , скополии , дубоизии и в некоторых других растениях, а также антигистаминные препараты прометазин , дифенгидрамин и др. Злоупотребление холинолитиками часто встречается в наркологической практике [2]. Эти вещества являются блокаторами ацетилхолиновых рецепторов. Они оказывают многогранное влияние на организм : при интоксикации ими наблюдаются мидриаз , инъецированность склер, сухость кожи, повышенный мышечный тонус, задержка мочеиспускания, тахикардия , гипертермия [2].

Выписать к занятию в тетрадь следующие препараты, с указанием фармакологической группы лекарственного средства и заболевания, при котором это лекарственное средство может быть назначено, формы рецептурного бланка, на котором необходимо выписать препарат см.

Есть ли что-то общее между кремом, с помощью которого Маргарита превратилась в ведьму М. В состав колдовских мазей и напитков с незапамятных времен входили белладонна красавка, волчья ягода, черешня сумасшедших и белена, считавшиеся волшебными травами. Алкалоиды в частности атропин белладонны , содержащиеся в этих растениях, возбуждают центральную нервную систему, вызывают зрительные, слуховые и другие галлюцинации, ощущение полета в пространстве, беспокойство, беспричинный смех. Что же касается пива, семена белены использовались, например, в Германии, для усиления опьяняющего действия пива. Впоследствии, учитывая большое количество отравлений, было запрещено добавлять белену в пиво. Каким же образом эти вещества действуют? Атропин и родственные ему соединения препятствуют связыванию ацетилхолина с постсинаптической мембраной клетки, имеющей м-холинорецепторы. В зависимости от того, в каких органах и тканях находятся м-холинорецепторы, они могут быть трех видов:.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Фармакология. Холинергические антагонисты. Нейромышечные блокаторы.

Комментариев: 4

  1. yparova:

    дорогие мои, а если бы мы все от рождения были лысыми??! ))..не цвет определяет, а содержание …..

  2. Васиссуалий:

    pavel_luky, О бл… и где же они там все умещаются? Зубов всего 32 и каждый из них имеет индивидуальное строение, поэтому в том в котором два канала никак не может оказаться 5. А если каждый начнет учит анатомию зубов и учиться их ремонтировать то вы уроды без работы останетесь

  3. metel_ty:

    Какая Вы умница, Мариночка! Браво!!

  4. raant:

    tatyana.artem, А, простите, только прочитала Ваш комент. Значит мало опыта в другой деятельности, а то бы знали как складываются отношения в коллективе.