Основные эффекты м холиноблокаторов

Холиноблокаторы — средства, блокирующие холинорецепторы. М — холиноблокаторы неселективные. М-холиноблокаторы, препараты группы атропина — это средства, блокирующие М-холинорецепторы.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Лекарственные средства, влияющие на периферические нейромедиаторные процессы

Есть ли что-то общее между кремом, с помощью которого Маргарита превратилась в ведьму М. В состав колдовских мазей и напитков с незапамятных времен входили белладонна красавка, волчья ягода, черешня сумасшедших и белена, считавшиеся волшебными травами. Алкалоиды в частности атропин белладонны , содержащиеся в этих растениях, возбуждают центральную нервную систему, вызывают зрительные, слуховые и другие галлюцинации, ощущение полета в пространстве, беспокойство, беспричинный смех.

Что же касается пива, семена белены использовались, например, в Германии, для усиления опьяняющего действия пива. Впоследствии, учитывая большое количество отравлений, было запрещено добавлять белену в пиво.

Каким же образом эти вещества действуют? Атропин и родственные ему соединения препятствуют связыванию ацетилхолина с постсинаптической мембраной клетки, имеющей м-холинорецепторы. В зависимости от того, в каких органах и тканях находятся м-холинорецепторы, они могут быть трех видов:. Наличие нескольких модификаций м-холинорецепторов позволяет избирательно влиять на какую-то одну из них и избежать развития ненужных эффектов.

Например, снизить тонус гладких мышц, не изменяя деятельности сердца, или расширить зрачки для осмотра глазного дна, не вызывая расслабления кишечника. Какие же препараты обладают способностью препятствовать действию ацетилхолина на м-холинорецепторы? Эти вещества и препараты их содержащие влияют на все подвиды м-холинорецепторов и поэтому обладают самым широким спектром действия центральная нервная система, сердце и другие органы.

Однако алкалоиды по-разному влияют на центральную нервную систему. Атропин возбуждает центр дыхания, в больших дозах он вызывает галлюцинации, в том числе зрительные яркие, устрашающие , беспокойство и судороги. Скополамин, напротив, оказывает успокаивающее действие, устраняет рвоту и судороги. Он способен уменьшать двигательные нарушения при болезни Паркинсона смотри главу 3.

Крестьянин Иван Раев, владевший этим методом, не разглашал секрета, и он стал известен только после того, как королева Италии Елена выкупила его за 4 млн.

Как оказалось, метод был основан на употреблении винного отвара корней белладонны. Некоторые из них блокируют и н-холинорецепторы мозга.

Центральные эффекты платифиллина ограничиваются лишь угнетением сосудодвигательного центра, которое приводит к снижению артериального давления. Поэтому расширяется зрачок исчезает реакция радужной оболочки на свет, развивается светобоязнь и повышается внутриглазное давление.

Карл Линней, назвавший красавку Atropa Belladonnae, знал, что женщины Италии и Испании, вслед за древними римлянками, использовали сок этого растения, чтобы расширить зрачок и придать взгляду таинственный блеск, а лицу особую привлекательность.

Однако достичь красоты без жертв невозможно. Бедные женщины часто спотыкались, а актрисы с расширенными зрачками частенько падали со сцены. Дело в том, что под влиянием этих препаратов хрусталик становится плоским, и хорошо различимыми остаются только далеко расположенные предметы. Возможно, и надменность прежних красавиц была обусловлена тем, что они просто не видели находящихся рядом людей и не отвечали на их приветствия.

Рассмотрим теперь воздействие на сердце. Когда сердце чаще бьется тахикардия , увеличивается его потребность в кислороде. Ускоряется проведение импульсов от предсердий к желудочкам и повышается систолическое давление диастолическое практически не изменяется. Другим не менее важным эффектом м-холиноблокаторов является способность расслаблять гладкие мышцы бронхов, кишечника, моче- и желчевыводящих путей.

При действии на м 3 -рецепторы уменьшается вход в клетки ионов кальция, поэтому гладкие мышцы расслабляются, и уменьшается выделение секрета. В ряду алкалоидов наиболее выраженным спазмолитическим эффектом обладает платифиллин. Факт неодинаковости м-холинорецепторов как уже говорилось ранее предполагает возможность получения препаратов, целенаправленно влияющих на тот или иной их подтип.

Реализация этой возможности, например, не лишает больного язвенной болезнью способности заплакать, или страдающего бронхиальной астмой, не спотыкаясь, ходить и видеть окружающих, в том числе и своего врача. Синтетические м-холиноблокаторы плохо проникают в мозг, поэтому практически лишены центральных эффектов. К их числу относятся: метоциния йодид он сильнее атропина подавляет секрецию желез и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, но слабее влияет на глаз и сердце , ипратропия бромид и тровентол в условиях ингаляционного применения они влияют только на м 3 -рецепторы бронхов, вызывая их расширение.

Пирензепин избирательно блокирует м 1 -рецепторы нервных сплетений желудка уменьшает секрецию и не изменяет моторики и секреции других отделов желудочно-кишечного тракта, а также не влияет на центральную нервную систему, глаз, сердце. Таким образом, м-холиноблокаторы влияют на многие системы организма.

Когда же их назначают? Их назначают в тех случаях, когда имеются:. Почечная и печеночная колики , холецистит , спазм пилорического отдела желудка и спастическая непроходимость кишечника. Гастрит с повышенной секрецией, язвенная болезнь. Астматический бронхит , профилактика бронхоспазма следует помнить, что, замедляя секрецию жидких компонентов, эти препараты вызывают сгущение слизи и затрудняют ее отделение. Брадикардия и полная предсердно-желудочковая блокада. Скополамин в составе комбинированных таблеток используется во время путешествий для профилактики укачивания и лечения его последствий.

Он же является препаратом выбора для анестезиолога при подготовке больного к операции усиливает действие наркозных средств, предупреждает слюнотечение и рвоту. Но недаром родоначальник группы м-холиноблокаторов получил свое название по имени одной из богинь судьбы. И отравления м-холиноблокаторами очень опасны.

Для них особенно характерно стойкое расширение зрачков и повышение температуры тела, угнетение центральной нервной системы потеря сознания, отсутствие рефлексов, угнетение центра дыхания.

При отравлении атропином угнетению центральной нервной системы предшествует стадия возбуждения галлюцинации, бред, судороги, одышка. Отравление атропином очень похоже на обострение психоза и ряд лихорадок. Помочь больному можно только в условиях стационара. Что это за узлы? В передаче нервного импульса обычно участвуют несколько нейронов. Исполнительные вегетативные волокна прерываются в ганглиях возбуждение передается ацетилхолином за счет активации н-холинорецепторов постсинаптической мембраны.

Здесь заканчиваются преганглионарные волокна, идущие от головного и спинного мозга и берут начало вегетативные сплетения постганглионарные , заканчивающиеся в различных органах. Ганглиоблокаторы не обладают избирательностью действия и для них характерен широкий спектр эффектов. Поэтому они находят лишь ограниченное применение в медицинской практике, когда необходимо кратковременное снижение кровяного давления, в частности в нейрохирургии.

Но есть и другая группа н-холиноблокаторов, действующая на н-холинорецепторы не в нервных узлах, а в местах контакта нервных окончаний со скелетно-мышечной мускулатурой. Представим себе, что что-то мешает ацетилхолину соединиться со своим рецептором в месте контакта нервной и мышечной клеток. Что при этом произойдет?

Мышца перестанет сокращаться, она расслабится. Нет приказа, нет и работы. Смерть тихую, без судорог и стонов. Сначала расслабляются мышцы шеи, конечностей, затем паралич распространяется по всему телу и захватывает грудную клетку и диафрагму — дыхание останавливается.

Различающиеся по механизму действия и длительности эффекта они используются не только в хирургической практике, но и для лечения заболеваний, при которых повышается тонус скелетных мышц. Ниже перечислены часто применяющиеся холино- и ганглиоблокаторы, о них сказано подробнее на сайте www.

Gedeon Richter Венгрия. Boehringer Ingelheim Pharma Австрия. Pharmacia США. Beaufour Ipsen International Франция , произв. GlaxoSmithKline Великобритания.

Balkanpharma Болгария , произв. CS Praha a. Чешская Республика , произв. Pfleger Chemische Fabrik Германия. Warszawskie Zaklady Farmaceutyczne Polfa Польша. Часть 3. Глава 3. Дурману девочка наелась, Тошнит, головка разболелась, Пылают щечки, клонит в сон, Но сердцу сладко, сладко, сладко: Все непонятно, все загадка, Какой-то звон со всех сторон: Не видя, видит взор иное, Чудесное и неземное, Не слыша, ясно ловит слух Восторг гармонии небесной - И невесомой, бестелесной Ее довел домой пастух.

Наутро гробик сколотили. Над ним попели, покадили, Мать порыдала И отец Прикрыл его тесовой крышкой И на погост отнес под мышкой Ужели сказочке конец? Листать назад. Листать вперед. Черешня сумасшедших и пьяные огурцы.

3.2.4. Холинолитические средства

М-холиноблокаторы препараты центрального и периферического действия. Механизм действия и фармакологические эффекты атропина и других М-холиноблокаторов в сравнении с ним. Противопоказания к применению. Симптомы отравления атропином и меры помощи.

Холинолитические средства

Перечислите М- и N-холиномиметики прямого и непрямого антихолинэстеразные средства типа действия. Какие изменения со стороны глаз вызывает введение М-холиномиметиков? Объясните механизм возникновения данных эффектов. Назовите холиномиметик, который устойчив к действию холинэстеразы и практически не имеет никотиноподобных эффектов. Объясните, что вы понимаете под мускарино- и никотиноподобным эффектами? От каких доз ацетилхолина они развиваются? Стимуляция М-холинорецепторов может вызывать различные эффекты.

Холиноблокаторы. Средства, блокирующие холинорецепторы

Есть ли что-то общее между кремом, с помощью которого Маргарита превратилась в ведьму М. В состав колдовских мазей и напитков с незапамятных времен входили белладонна красавка, волчья ягода, черешня сумасшедших и белена, считавшиеся волшебными травами. Алкалоиды в частности атропин белладонны , содержащиеся в этих растениях, возбуждают центральную нервную систему, вызывают зрительные, слуховые и другие галлюцинации, ощущение полета в пространстве, беспокойство, беспричинный смех. Что же касается пива, семена белены использовались, например, в Германии, для усиления опьяняющего действия пива. Впоследствии, учитывая большое количество отравлений, было запрещено добавлять белену в пиво. Каким же образом эти вещества действуют? Атропин и родственные ему соединения препятствуют связыванию ацетилхолина с постсинаптической мембраной клетки, имеющей м-холинорецепторы.

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат , скополамина гидробромид , платифиллина гидротартрат алкалоиды белены, красавки, дурмана и др. Четвертичные амины - метоциния йодид метацин , пирензепин гастроцепин , гастрил , ипратропия бромид атровент получают синтетически.

М-холиноблокаторы (препараты) центрального и периферического действия.

М-холиноблокаторы - это вещества, блокирующие м-холинорецепторы. Типичным и наиболее хорошо изученным представителем данной группы является атропин. В связи с этим нередко м-холиноблокаторы называют атропиноподобными средствами. Основные эффекты м-холиноблокаторов связаны с тем, что они блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток у окончаний постганглионарных холинергических волокон.

В зависимости от рецепторов, различают м -холиноблокаторы и н -холиноблокаторы.

.

Комментариев: 3

  1. svetlana-koroleva-2014:

    но смысл конечно не меняется, на вегетарианстве и правда осенью-зимой тяжеловато. А покупать суррогат мяса, за цену мяса, да ещё напичканному всякой фигней, это не каждой семье сейчас по карману.

  2. Эрна:

    анатолий,

  3. Анастасия:

    sk.yelena.ofice, а лучше вообще не пить